Андрей Смирнов
Время чтения: ~16 мин.
Просмотров: 0

Голдлайн плюс

Голдлайн плюс капс 15 мг+153,5 мг N 60 купить

сибутрамин (sibutramine)

целлюлоза микрокристаллическая (microcrystalline cellulose)

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство.

Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivoза счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина, допамина).

Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции.

Опосредованно активируя β3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в плазме крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; обладают низким сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B,5-НТ2C), β1-, β2-, β3-, α1-, α2-адренорецепторы, допаминовые D2-рецепторы, м-холинорецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы.

Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием.

Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.

Показания  препарата Голдлайн Плюс

Для снижения массы тела при алиментарном ожирении с ИМТ≥30 кг/м2, при алиментарном ожирении с ИМТ≥27 км/м2 в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.

Режим дозирования

Принимают внутрь 1 раз/сут. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.

Рекомендуемая начальная доза сибутрамина 10 мг/сут.

Перед применением требуется консультация специалиста. Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Режим хранения, взаимодействие и побочные действия указаны в инструкции.

Противопоказания к применению

Наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз); серьезные нарушения питания – нервная анорексия или нервная булимия; психические заболевания; синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики); одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2 недель до начала приема данной комбинации и 2 недель после окончания ее приема других препаратов, действующих на ЦНС, ингибиторов обратного захвата серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств; сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе или в настоящее время), в т.ч. ИБС,инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения); неконтролируемая артериальная гипертензия (АД>145/90 мм рт.ст.); закрытоугольная глаукома; тиреотоксикоз; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; доброкачественная гиперплазия предстательной железы; феохромоцитома; установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет и старше 65 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

С осторожностью

Аритмия в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в т.ч.

в анамнезе), кроме ИБС, инфаркта миокарда; глаукома (кроме закрытоугольной глаукомы), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч.

в анамнезе), эпилепсия, нарушения функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, при моторных и вербальных тиках в анамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.

Инструкция по применению Голдлайн Плюс, дозировки

Капсулы принимают утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.

Согласно инструкции по применению Голдлайн Плюс, прием препарата рекомендовано начинать с наименьшей дозировки – 10 мг. Если в течение 4-х недель не достигнуто снижение массы тела более чем на 2 кг, переходят на дозировку – 15 мг.

После начала применения Голдлайн Плюс его действие развивается постепенно, максимальный эффект наблюдается через 3 месяца непрерывного приема.

Лечение не должно продолжаться более 3-х месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию- если в течение 3-х месяцев применения препарата не удается достичь снижения массы тела на 5 % от исходного показателя.

Длительность применения препарата не должна превышать 1 год, поскольку в отношении более продолжительного периода приема данные об эффективности и безопасности отсутствуют. Эффект после прекращения приема препарата сохраняется до 2 лет.

Препарат применяется только в комплексной терапии вместе с гипокалорийной диетой и физическими нагрузками.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Голдлайн Плюс:

  • Бессонница;
  • Потеря аппетита;
  • Чувство сухости во рту;
  • Запор.

Редкие побочные явления:

  • Головные боли;
  • Повышенное беспокойство;
  • Головокружения;
  • Парестезии;
  • Вазодилататорный эффект (в том числе гиперемия кожных покровов);
  • Умеренное повышение частоты пульса (в среднем на 3-7 ударов в минуту);
  • Тахикардия;
  • Повышение артериального давления;
  • Сердцебиение;
  • Обострение геморроя;
  • Тошнота и изменение вкуса;
  • Повышенное потоотделение.

В основном побочные эффекты наблюдаются в течении 1-го месяца приема, они носят нетяжелый характер, не требуют фармакологической коррекции и самостоятельно проходят через месяц.

Противопоказания

Противопоказано назначать Голдлайн Плюс в следующих случаях:

  • Установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;
  • Наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
  • Серьезные нарушения питания – нервная анорексия или нервная булимия;
  • Психические заболевания;
  • Синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
  • Одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2-х недель до приема Голдлайна ПЛЮС и 2-х недель после окончания его приема других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств;
  • Сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе или в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм рт.ст.);
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Тиреотоксикоз;
  • Тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • Феохромоцитома;
  • Установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет и старше 65 лет.

С осторожностью назначать пациентам с легкими и умеренно выраженными расстройствами функции печени и/или почек, неврологическими нарушениями (включая умственную отсталость и повышенную судорожную активность, в том числе в анамнезе), двигательными или вербальными тиками (в том числе в анамнезе)

  • Недостаточностью кровообращения в хронической форме, болезнями коронарных артерий (в том числе в анамнезе);
  • Холелитиазом, аритмией в анамнезе;
  • Контролируемой артериальной гипертензией, а также в случае, если АГ отмечена в анамнезе.

Передозировка

Нет данных о передозировке. Вероятно усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое. Эффективность гемодиализа или форсированного диуреза не установлена.

Состав

В состав препарата входят 10 или 15 мг сибутрамина в качестве активного вещества, а также микрокристаллическая целлюлоза (Cellulose microcrystalline), лактоза (Lactose), коллоидный диоксид кремния (Silicium dioxide colloidal), стеарат магния (Magnesii stearas).

В состав корпуса капсул Голдлайн 10 мг входят: желатин (Gelatine), диоксид титана (Titanium dioxide), лаурилсульфат натрия (Sodium lauryl sulfate), красители (солнечный закат желтый и хинолин желтый).

Для изготовления корпуса капсул Голдлайн 15 мг используются: желатин (Gelatine), диоксид титана (Titanium dioxide), лаурилсульфат натрия (Sodium lauryl sulfate).

Состав крышечки капсул: желатин (Gelatine), диоксид титана (Titanium dioxide), лаурилсульфат натрия (Sodium lauryl sulfate), красители (бриллиантовый голубой и фуксин кислый D&C33).

Популярные формы выпуска

  1. Голдлайн. Пилюли состоят из сибутрамина и микрокристаллической целлюлозы. Препарат также выпускается и в минимальной дозе — по 5 мг, фасуется по 10, 30, 60, 90, 120 штук.
  2. Голдлайн Лайт. Включает L- карнитин и альфа-липоевую кислоту, которые помогают сжигать жировые отложения, но при условии соблюдения сбалансированной диеты и использования умеренных физических нагрузок (ходьбы, бега, фитнеса, гимнастики, плавания).

Свойства L- карнитина

  • Повышает выносливость, улучшает работоспособность и общее самочувствие.
  • Блокирует накопление молочной кислоты в мышцах, за счет чего уменьшаются неприятные ощущения в них после упражнений и нагрузок.
  • Способствует высвобождению энергетических клеточных запасов.
  • Активно расщепляет жировые отложения.
  • Ускоряет рост мышечной массы.

Свойства альфа-липоевой кислоты

  • Снижает уровень глюкозы в крови.
  • Активизирует метаболизм, нормализует углеводный и жировой обмен.
  • Препятствует образованию «вредного» холестерина.
  • Повышает устойчивость нервной системы, регулирует настроение.

Существует еще одна форма выпуска препарата — это Голдлайн Плюс, 15 мг. Этот препарат, в отличие от индийского оригинала, можно купить без рецептов в интернет-аптеке.

Особенностью Голдлайна Плюс является то, что находящаяся в нем целлюлоза была выделена компанией-производителем из группы вспомогательных веществ в отдельный компонент, который также активно влияет на процесс похудания.

В принципе, есть всего несколько параметров, по которым можно определить, чем отличается Голдлайн от Голдлайн Плюс:

  • наука относит первый к группе фармакологических препаратов, предназначенных для лечения ожирения, а второй — к средствам, регулирующим аппетит;
  • Голдлайн — это индийское лекарство, Голдлайн Плюс — российское;
  • Цена на оригинальный препарат импортного производства выше, чем на двухкомпонентный аналог от отечественного производителя;
  • Голдлайн плюс более доступен для потребителей, решивших избавится от лишних килограммов, так как свободно продается на интернет-ресурсах.

Состав и форма выпуска у этих лекарств идентичная.А вот Голдлайн Лайт не относится к лекарственным средствам, а представляет собой пищевую добавку, ее можно приобрести без рецепта в России. Изготавливает средство компания Изварино Фарма.

Противопоказания

Препарат имеет ряд противопоказаний, среди которых:

  • повышенная чувствительность к его компонентам;
  • наличие у пациента органических причин ожирения;
  • психические болезни;
  • врожденные пороки сердца;
  • нервная булимия или анорексия;
  • болезнь Туретта;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • аритмия и тахикардия;
  • облитерирующий атеросклероз артерий нижних конечностей;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • цереброваскулярные болезни (включая, в том числе, транзиторные нарушения кровообращения в мозге и инсульты);
  • артериальная гипертензия (когда показатели АД более 145/90 мм рт. ст.);
  • дисфункция почек или печени в тяжелой форме;
  • феохромоцитома;
  • гипертиреоз;
  • аденома простаты, которая сопровождается появлением остаточной мочи;
  • закрытоугольная глаукома;
  • прием в комбинации с ингибиторами МАО или другими средствами, которые оказывают влияние на центральную нервную систему (а также в случае, если после их отмены прошло менее 14 дней);
  • одновременный прием других анорекисгенных средств;
  • установленная алкогольная, лекарственная или наркотическая зависимость;
  • возраст старше 65 лет и моложе 18 лет.

С осторожностью рекомендуется назначать Голдлайн пациентам с легкими и умеренно выраженными расстройствами функции печени и/или почек; неврологическими нарушениями (включая умственную отсталость и повышенную судорожную активность, в том числе в анамнезе), двигательными или вербальными тиками (в том числе в анамнезе); недостаточностью кровообращения в хронической форме, болезнями коронарных артерий (в том числе в анамнезе); холелитиазом, аритмией в анамнезе; контролируемой артериальной гипертензией, а также в случае, если АГ отмечена в анамнезе

Аналоги препарата и стоимость лекарств в аптеках России

Сегодня применяется несколько популярных аналогов Голдлайн Плюс, включая БАДы. Последние изготавливаются, как правило, на основе натуральных компонентов, имеют минимум побочных эффектов и не требуют рецепта врача. Химические средства обладают более сильным воздействием и относятся к числу лекарств. Среди них:

  • Редуксин (практически полный аналог по составу – включает сибутрамин и микрокристаллическую целлюлозу, цена – от 700 рублей за коробку капсул);
  • Линдакса (главный компонент – сибутрамин, в данный момент препарат временно отсутствует в продаже);
  • Меридиа (наиболее бюджетный аналог, имеющий в составе сибутрамин, цена – от 40 рублей);
  • Сибутрамин (временно отсутствует в продаже).

Несмотря на том, что основу всех перечисленных препаратов составляет один и тот же компонент, самостоятельно заменять лекарство на аналоги не рекомендуется. При покупке необходимо предъявить рецепт.

Пить или нет?

Воспользоваться капсулами для похудения или выбрать другой способ — личный выбор каждого. Медицинские препараты советуют вводить в случае, когда предыдущие методы не оказали желаемого эффекта. Они помогают не только сжечь лишнюю жировую ткань, но и изменить пищевое поведение. Когда человек употребляет много пищи его желудок постепенно растягивается до пугающих размеров. В таком случае чувство насыщения больше не может приходить от стандартного объема порции, а переедание становится привычкой. За счет длительного курса лечения Голдлайн плюс помогает не только избавиться от переизбытка килограммов, но и уменьшить размеры желудка, побороть чрезмерную тягу к еде.

Если перед использованием провести все необходимые процедуры (консультация с врачом, анализы, изучения списков противопоказаний и возможных побочных эффектов), а также помимо приема таблеток усилить свою физическую активность, отказаться от вредных привычек и полуфабрикатов, то результат не заставит себя ждать.

В среднем калорийность рациона становится меньше на 30%. Это обусловлено сокращением объема порций из-за быстро приходящего чувства насыщения.

Состояния, при которых препараты на основе Сибутрамина будут эффекивными

Эти препараты взаимозаменяемы. Т.к. в их составе имеется одинаковое вещество, их нельзя применять одновременно, из-за этого у человека возможно сильное отравление.

В число подобных показаний входят ситуации, когда чувство голода повышено, что приводит впоследствии к потреблению повышенного объема пищи и/или чересчур калорийной еды. Далее мы приводим своего рода классификацию таковых состояний.

Такие люди потребляют много пищи в течение дня, они получают особое удовольствие от процесса потребления пищи. Вследствие повышенного аппетита у них увеличен объем желудка и для получения ощущения сытости обычных порций им недостаточно; общее количество съеденной за раз еды может быть в разы больше среднестатистического человека одного пола, возраста и роста.

Эти люди — самые частые кандидаты для диагноза «Ожирение». Чаще остальных они рьяно набрасываются на всевозможные диеты (причем, чем диета жестче — тем лучше), но не продержавшись и недели (максимум, двух-трех), срываются; и на фоне появившегося за время ограничений диеты зверского аппетита, начинают буквально пожирать все содержимое холодильника.

Те небольшие потери веса, которых они добиваются, быстро компенсируется и вес не только возвращается, но и добавляется излишек к изначальному весу. Как следствие — куча негативных отзывов в адрес диеты, а у самих апологетов выбранных диет возникает депрессия, которую в большинстве случаев «заедают». Возникает замкнутых круг.

У таких лиц в течение дня особых «вредностей» в плане питания не наблюдается, а вот с наступлением вечера или ночи пробуждается повышенный аппетит (так называемый, «ночной жор»).

Всем известен тот факт, что заниматься спортом полезно. Это неоспоримый факт, но есть нюансы. После интенсивной тренировки возникает чувство голода – это нормально. Но если голод утолять чересчур калорийными продуктами либо объем потребленной пищи превышает норму, лишние калории будут откладываться в виде лишнего веса.

Возникает парадоксальная ситуация: вроде человек занимается спортом (тренировки могут быть даже с повышенной интенсивностью), а вес увеличивается.

Подобные диеты могут помочь скинуть 5-10 кг за несколько недель, но в то же самое время имеют специфические ограничения: ограничение касается объема пищи или ее калорийности. Строгие диеты сложно переносятся ввиду практически постоянного чувства голода, которое нужно каким-то образом купировать. Есть много рекомендаций профессиональных диетологов на этот счет, одним из легких способов — это прием вышеупомянутых препаратов на основе Сибутрамина.

Сибутрамин подавит неприятное, навязчивое чувство голода и строгая ограничивающая диета будет перенесена с комфортом и необходимой эффективностью. Но прошу заметить — подобные диеты нельзя применять более 2-3 недель!

Это особая категория людей, которые жизни не представляют без ежедневного потребления различных сладостей. Потребляя сладости, они испытывают особого рода наслаждение, поэтому им достаточно сложно отказаться от подобной вредной для фигуры привычки. Также в эту категорию входят лица, страдающие Сахарным диабетом 2 типа.

В данных случаях очень полезно будет назначение препарата Редуксин мет, который помимо угнетения чувства голода, нормализует углеводный обмен.

Здесь мы перечислим ситуации, при которых наши препараты не возымеют должного эффекта.

Такие люди потребляют небольшое количество пищи, в пределах физиологической нормы (некоторые даже несколько меньше нормы), но физическая активность близка к нулю. Постоянная сидячая работа не расходует даже того небольшого количества калорий, которое попадает в организм, а отсутствие физической активности в целом снижает уровень обмена веществ.

Наши таблетки для похудения тут не помогут, в этих случаях нужен полноценный комплексный подход, который выходит за рамки данной статьи.

Ввиду того, что глубинной причиной лишнего веса в данной категории являются изменения в гормональной сфере, заниматься нормализацией обмена веществ должен профессиональный эндокринолог. Он назначит целый комплекс мероприятий и процедур.

Если в числе назначений будет Редуксин (либо Голдлайн плюс), то милости просим в нашу аптеку, в иных случаях настоятельно не рекомендуем заниматься самолечением.

Инструкция по применению Голдлайн Плюс

Лекарство отпускается при наличии рецепта. Препарат не является биологически активной добавкой, а относится к разряду лекарственных препаратов. К негативным последствиям ведет самостоятельное назначение препарата. Лучше обратиться к врачу, который будет курировать процесс лечения. Голдлайн назначается, если все другие препараты по нормализации веса и ожирению не дали результата. Показания к применению:

  • индекс массы тела от 30 кг/м² (при ожирении);
  • 27 кг/м² и больше (при диабете 2-го типа).

Инструкция Голдлайн Плюс описывает такие главные аспекты приема:

  1. Максимальная продолжительность применения капсул составляет 2 года.
  2. Таблетки запивают водой до или во время приема.
  3. Лечение необходимо прекратить, если через 3 месяца потеря веса составила не выше 5% массы тела.
  4. Дополнить прием физическими нагрузками и правильной диетой.

Состав

Благодаря своему составу, Голдлайн выводит из организма и разлагает бурую жировую ткань. Внешне она представляет собой некрасиво свисающие складки, делающие фигуру менее привлекательной. Жир скапливается на руках, животе, бедрах, боках долгие годы, и с возрастом выводится все сложнее. В состав Голдлайн Плюс входят микрокристаллическая целлюлоза и сибутрамин, последний компонент является сильнодействующим веществом. Наличие микрокристаллической целлюлозы делает препарат комбинированным.

Дозировка

Важно соблюдать все рекомендации по применению, чтобы избежать передозировки. Правильная дозировка Голдлайн Плюс может быть назначена только врачом

Препарат продается в трех дозировках, которые разработаны специально для удобства пациента. При не очень хорошей переносимости вещества назначается 5 мг в сутки, в остальных случаях назначается по 10 мг. По происшествию 30 дней дозу увеличивают до 15 мг, если снижение веса составило меньше 5% веса. Не пытайтесь быстрее похудеть, употребляя двойную дозу. Лучший метод похудения – постепенное снижение веса.

Побочные эффекты

В первые месяцы приема возможно развитие побочных эффектов нетяжелого характера. Такие явления не нуждаются в фармакологической коррекции. Все проходит без помощи со стороны. Отсутствие аппетита не относится к побочным эффектам – это целенаправленный механизм действия препарата. Кроме головной боли, бессонницы, головокружения, побочные эффекты Голдлайн Плюс включают:

  • сухость во рту;
  • покраснение кожных покровов;
  • беспокойство и чувство тревоги;
  • повышенную потливость;
  • учащение пульса;
  • тошноту;
  • нервозность;
  • запор;
  • повышение артериального давления.

Противопоказания

Как и любое серьезное лекарственное средство, Голдлайн имеет свои противопоказания. Адекватных клинических исследований по влиянию сибутрамина на грудного ребенка и плод не проводилось, поэтому препарат нельзя использовать при беременности, в период лактации (кормления грудью). При тяжелой непереносимости главного действующего компонента, повышенной чувствительности и возрасте пациента старше 65 лет и до 18 лет, также не рекомендуется прием препарата. Другие противопоказания Голдлайн Плюс:

  • органический характер ожирения (гипотиреоз);
  • булимия или анорексия на нервной почве;
  • синдром Жиля де ля Туретта;
  • заболевания сосудов и сердца;
  • психические расстройства;
  • прием ингибиторов МАО (фентермина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, фенфлурамина, эфедрина);
  • ишемия (стенокардия, инфаркт миокарда);
  • аритмия;
  • различного рода зависимости (алкогольная, наркотическая или фармакологическая);
  • тиреотоксикоз;
  • аденома предстательной железы;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • инсульт;
  • феохромоцитома;
  • болезни периферических артерий;
  • тахикардия;
  • нарушения работы почек;
  • простатит;
  • повышение давления, артериальная гипертензия;
  • нарушение функций печени;
  • закрытоугольная глаукома;
  • нарушения кровоснабжения мозга.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Голдлайн — это обладающее центральным механизмом действия средство для лечения ожирения.

Его активное вещество — сибутрамин — является пролекарством, проявляющим свои фармакологические свойства in vivo за счет первичных и вторичных аминов — продуктов метаболизма препарата, которые характеризуются способностью ингибировать обратный захват моноаминов (главным образом серотонина и норэпинефрина).

Применение лекарства позволяет увеличить чувство насыщения, снизить потребность в пище, а также повысить термопродукцию. Данные эффекты достигаются за счет повышения содержания нейротрансмиттеров в синапсах и, следовательно, повышения активности центральных серотониновых (типа 5-HT) и адренергических рецепторов.

Также сибутрамин обладает способностью воздействовать на бурую жировую ткань за счет опосредованной активации β3-адренергических рецепторов.

Потеря веса, в свою очередь, сопровождается повышением сывороточной концентрации ЛП высокой плотности и снижением концентрации ЛП низкой плотности, общего холестерина, мочевой кислоты и триглицеридов.

Ни сибутрамин, ни продукты его метаболизма:

  • не ингибируют фермент моноаминоксидазу (МАО);
  • не оказывают влияния на высвобождение моноаминов;
  • не имеют сродства с достаточно большим количеством нейромедиаторных рецепторов (в том числе серотониновые типов 5НТ1-, 5НТ1А-, 5НТ1В-, 5НТ2А-, 5НТ2С-; адренергические бета 1, 2 и 3, а также альфа 1 и 2; допаминовые D1 и D2; бензодиазепиновые, мускариновые, NMDAR, гистаминовые Н1-).

После приема p/os сибутрамин абсорбируется из пищеварительного тракта как минимум на 77%. При первом пассаже через печень вещество метаболизируется под воздействием изофермента P4503А4 до моно- и дидесметилсибутрамина, которые являются его активными метаболитами.

Вещество быстро распределяется по тканям. Показатель связывания с белками для сибутрамина — 97%, для его метаболитов — 94%.

Т1/2 сибутрамина — 1,1 часа, метаболитов — 14 и 16 часов (для моно- и дидесметилсибутрамина соответственно). После гидроксилирования и конъюгации активные метаболиты биотрансформируются в неактивные, которые элиминируются, главным образом, почками.

Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Максим Иванов
Наш эксперт
Написано статей
129
Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации